《Table 5 Activity of compounds with varied linker and substituent on phenyl group》

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《基于靶标结构设计的帕那替尼》

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表5的数据提示，化合物54与53比较（同样56与55相比）虽然对未变异的Abl的活性相近，但对变异的激酶活性提高了30～40倍，对变异的细胞提高了5～10倍。这些结果说明乙炔基是优化的连接基，实验证明了乙炔基更解除了对Ile315的空间障碍。然而化合物54和56的药代动力学性质不佳，尤其是迅速代谢消除的缺点，须进一步优化（Huang WS，Zhu X，Wang Y，et al.9- （Arenethenyl）purines as dual Src/ABL kinase inhibitors targeting the inactive conformation:design，synthesis，and biological evaluation.J Med Chem，2009，52:4743-4756） 。