《Table 6 Activity of the imidazolo-pyridine compounds》

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《基于靶标结构设计的帕那替尼》

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化合物57和58的细胞活性都很高，证明了骨架迁越的成功，但大鼠的药代动力学不佳，根据既往的经验，在相对于C8位置的嘌呤环上有氨基或乙酰氨基的化合物药代都欠佳，因而合成了没有氨基的化合物59，保持了对变异酶的活性，而且改善了大鼠药代，口服利用度42%。但细胞活性弱于57，即使在咪唑环上引入助溶基团60和61活性仍不高。进而还得以新的途径优化活性。