《Table 10 Effect of varied linkers in the novel skeleton on activity》

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《基于靶标结构设计的帕那替尼》

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图6比较化合物79与Abl T315I激酶的晶体结构和89与90对接模型，虽然这个方向投影图没有分辨出太大区别，但“庞大的”Ile315横空阻挡，突出影响了细胞水平的活性（Huang WS，Metcalf CA，Sundar‐amoorthi R，et al.Discovery of 3-[2- （imidazo[1，2-b]pyridazin-3-yl）ethynyl]-4-methyl-N-{4-[（4-methylpiper‐azin-1-yl）-methyl]-3-（trifluoromethyl）phenyl}benza‐mide（AP24534），a potent，orally active pan-inhibitor of breakpoint cluster region-abelson（BCR-ABL）kinase including the T315I gatekeeper mutant.J Med Chem，2010，53:4701-4719） 。