《表1 APAP不同给药方式下高加索人、日本人和中国人的药代动力学参数》
关于APAP在不同人种中PK差异的讨论主要集中在药物暴露水平和代谢途径上。在相同的给药方式和剂量下,东亚人种的Cmax和AUC普遍高于高加索人种,药物暴露量的增加可能会提高东亚人种APAP中毒的风险(见表1)。值得注意的是,亚洲人种的体质量往往比高加索人种轻,群体PK模型研究显示,APAP在亚洲人种的高暴露量与体质量的差异有关,性别、年龄和种族不是影响药物暴露水平的协变量[9]。清除率与体质量有明显的相关性,体质量较轻的中国人的APAP清除率较美国人、巴基斯坦人和丹麦人的清除率低[20]。因此,日本独立行政法人医药品及医疗器械综合管理机构(PMDA)特别强调了对于50 kg以下的患者,单次给药的上限不应超过15 mg·kg-1,最大日剂量不超过60 mg·kg-1[21]。
图表编号 | XD0046098000 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.03.25 |
作者 | 张婷、杨劲 |
绘制单位 | 中国药科大学药物代谢动力学重点实验室、中国药科大学药物代谢动力学重点实验室 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |