《表1 吡咯替尼在裸鼠、大鼠、犬和人中单次给药的药代动力学参数》

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《HER-2阳性晚期乳腺癌二线治疗新药吡咯替尼》

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吡咯替尼单次给药的药动学研究分别在裸鼠、大鼠、犬和人中进行。其结果如表1所示。在人体单次给药的药动学研究中，10名健康受试者隔夜禁食后，口服马来酸吡咯替尼片240 mg 1次。收集给药前和给药后0.5，1，2，3，4，5，6，7，9，12，24，36，48，72，96 h的血样、给药前和给药后0～4，4～8，8～12，12～24，24～36，36～48，48～72，72～96 h的尿样、给药前和给药后0～24，24～48，48～72，72～96 h的粪便并测定。结果显示，人体单次口服给药后，最大血药浓度（Cmax）为32.2 ng·m L-1，表观分布容积（Vd）为57 000 m L·kg-1，血药浓度时间曲线下面积（AUC）为510 ng·h·m L-1，体外半衰期（t1/2）为0.31 h，体内半衰期（t1/2）为15.0 h，总清除率（CL）为45.3 m L·min-1·kg-1，肝清除率（CLH）为18.5 m L·min-1·kg-1[16]。