《表1 4种药物与受体的结合方式、给药方式和药代动力学参数比较》

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《新型ADP-P2Y12受体拮抗剂研究进展》

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注：Tmax表示药物达到血浆最大药物浓度时所对应的时间；T1/2表示药物半衰期；DDIs表示药物相互作用

目前常见的抗血小板治疗药物有血栓素A2抑制剂（ASP）、P2Y12受体拮抗剂（CLO和TICA）、GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂（阿西单抗和替罗非班）和磷酸二酯酶抑制剂（双嘧达莫和西洛他唑），但是P2Y12受体拮抗剂由于其疗效确切、作用强等优点，在临床上应用广泛。现阶段，临床常使用的P2Y12受体拮抗剂主要有CLO、PRA、TICA和CAN，表1简单地比较了4种药物与受体的结合方式、给药方式和药代动力学常见参数区别。CLO作为早期的P2Y12受体拮抗剂，其临床适应证较广泛，禁忌证相对较少，目前仍然是指南的1A类推荐[60]，但是CLO起效慢、药效撤销时间长，且易受CYP2C19基因型以及CYP450诱导剂或抑制剂的影响，部分患者会出现CLO抵抗现象。与CLO相比，新型P2Y12受体拮抗剂起效更快、疗效更强、更一致。但是，并不是所有服用新型P2Y12受体拮抗剂的患者均能达到预期抗血小板作用，部分患者仍然存在血小板抑制不佳的情况[61-62]。研究发现中国人PRA活性代谢物的暴露量更高，对血小板聚集的抑制作用更强[18-19]，因此，中国人可以适量减少PRA的用量。此外使用PRA时可能会出现皮疹等问题，需要引起注意。TICA治疗时，除出血风险高外，还有哮喘、心率过缓等不良反应。