《表3 3的合成条件优化*》

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《(S)-叔丁基吡咯烷-3-氨基甲酸酯的合成》


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*y=2/还原剂,n/n。

表3为3的合成条件优化。由表3可见,No.1~3为还原剂对3收率的影响,Li BH4的还原性能最强,收率达到76%;其次为Li Al H4,收率为75%,以NaBH4作还原剂,收率为73%。考虑到NaBH4的成本较低,选择NaBH4作为还原剂。No.3~9为2与还原剂的摩尔比(y)对3收率的影响,当y=1.0/4.0时,收率达到最大值(87%)。