《表3 化合物 (8) 的合成条件优化》

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《1-(3-乙基-4-羟甲基)苯乙酮的合成工艺》

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化合物（8）的合成主要是醇羟基的保护基选择问题。羟基常用的保护基主要有以下几类:（1）硅醚保护基。硅醚保护成本较高，且硅醚一般对酸碱不稳定。（2）苄醚保护。醇羟基苄醚羟基在用苄基醚保护时需要用到强碱，且其脱除主要采取催化加氢的方法。（3）烯丙基保护基。价格相对较高，不适于用作保护基。（4）酰基保护基。常用的是乙酰基保护剂，要在较为剧烈的酸性或者碱性条件下脱除。以上保护基由于各种原因都不适宜用于保护基团。（5）烷氧基甲基醚或烷氧基取代甲基醚。常用的有THP（2-四氢吡喃），MOM（甲氧基甲基），EE（2-乙氧基乙基）等保护基，这类保护基都对酸不稳定，因此一般都是在酸性条件下脱保护。相对而言，THP（2-四氢吡喃）保护基成本低，易于分离，对大多数非质子酸试剂有一定的稳定性，易于被除去。因此，选择以3，4-二氢-2-H吡喃作为羟基保护试剂，采用对甲苯磺酸作为催化剂，甲苯作为溶剂。考察了3，4-二氢-2-H吡喃（DHP）用量和反应温度对化合物（8）收率的影响。合成条件优化结果见表3。