《表2 底物考察a：钯催化吡咯环内共轭双键的Heck反应》

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《钯催化吡咯环内共轭双键的Heck反应》

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在上述建立的反应条件下，我们对底物普适性进行了研究（表2）.首先对吡咯氮原子的保护基进行了考察，发现除Boc保护基外，磺酰基保护的底物也能很好地反应，并以良好的收率83%～89%获得产物2b～2d.随后，以Boc为保护基，考察了溴代芳烃的苯环的取代基效应.不同烷基取代的底物的反应收率均在90%以上（如产物2e，2f，2j）.同时，带吸电性的氟（1i，1k），氯（1l）以及三氟甲基（1g，1m）等取代基的底物均能以优异的收率获得相应的产物.尽管相比较5-甲氧基取代底物的反应情况稍差，但也能以86%的良好收率获得产物2n.值得一提的是，含有吡啶结构单元的底物能在反应中良好地兼容，并以97%的收率获得产物2q.最后，我们还考察了酰胺氮原子上的取代基效应.乙基（1o）和苄基取代的底物（1p）均能以优异的收率获得相应的产物2o和2p.值得一提的是，烯基溴底物1r也能以71%的收率获得目标产物2r.为考察反应的实用性，我们尝试了1 mmol量的标准反应，在较优条件下可以94%的收率获得产物2a.