《表2 3批自制制剂与原研制剂的质量对比》

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《逆向工程在咖啡因片制剂开发中的应用》

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3批自制制剂与原研制剂的质量对比结果表明（表2），按逆向工程结果制备的自制制剂与原研制剂质量相当，图7为3批自制制剂与原研制剂在4个介质中的溶出曲线，可见原研制剂与自制制剂15 min的溶出度均>85%，根据《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》[19]，对于生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system，BCS）Ⅰ类药物即高溶解性-高渗透性及某些情况下的高溶解性-低渗透性（BCSⅢ）药物制剂，以0.1 mol/L HCl为介质，在适当的溶出度试验条件下，15 min的溶出度>85%时，可认为药物制剂的生物利用度不受溶出行为的限制，即制剂的行为与溶液相似，而咖啡因为BCSI类药物，则不需对比f2相似因子，原研制剂与自制制剂溶出相似。原研制剂与自制制剂XRPD图谱对比结果（图8）表明，原研制剂与自制制剂的晶型一致。原研制剂与自制制剂的组成分析（图9）结果可见，原研制剂原辅料与自制制剂原辅料分布相似。拉曼成像粒度分析（图10）显示，自制制剂API的平均粒径约118μm，与原研制剂的API粒径（206μm）有一定差别，但从溶出等各指标的评价结果来看，并无太大影响，说明API的粒径并不是关键物料属性，API粒径范围在100～206μm均适用，这与咖啡因为BCSⅠ类药物有关。且拉曼成像图中葡萄糖的粒径为133μm，MCC粒径为102μm，预胶化淀粉或麦芽糊精粒径为61μm，与原研测得的结果基本一致。