《表2 β-木糖苷酶对木糖基底物的转化》

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《β-木糖苷酶的生物活性物质转化功能研究进展》

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注：NR：未报道.

目前，药用紫杉醇主要从红豆杉中提取，但其在红豆杉中的含量约为0.02%，而其类似物7-木糖-10-去乙酰紫杉醇含量约为0.5%，常被作为废弃物处理[45]。如图6所示，XDT上C7位的木糖基被切除后形成DT，DT进一步被酰化后形成紫杉醇[45]。目前，具有XDT转化功能的β-木糖苷酶均存在于GH3家族中，其转化率均在90%以上（表2）。其中Cheng等[37]对来源于L.edodes的LXYL-P1-1和LXYL-P1-2的相关结构特点进行了进一步研究：LXYL-P1-1的2个单点突变体I368T（表示368位的异亮氨酸突变为苏氨酸，以下表述与此类似）和I368E对XDT的转化活性升高，双点突变体V91S/I368E和A72T/V91S的转化活性高于单点突变体I368E，表明I368是转化XDT的关键氨基酸，同时I368、V91和A72在转化过程中存在相互作用；LXYL-P1-2突变体T368E的转化活性升高，同样证明T368是LXYL-P1-2中转化XDT的关键氨基酸。Yang等[46]得到LXYL-P1-2和底物XDT复合物晶体，经序列比对和结构分析，发现A381-P382是LXYL-P1-2中区别于其他大部分同家族（GH3）β-木糖苷酶的特殊序列，该序列与DT的结合有关；含A381-P382位点的Loop结构（379–383）和另外4个Loop结构（220–232、324–328、446–450和529–530）共同形成了与DT结合的口袋；另外，LXYL-P1-2中和底物结合的部位与紫杉醇作用的微管蛋白具有相似的结构特点，因此，进一步揭示LXYL-P1-2的结构特点可以为紫杉醇新型药物载体的开发提供参考。