《表1 化合物1等的生物活性》

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《新型杀虫剂Oxazosulfyl》

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90a、80b和95c是指在500 mg/L质量浓度下防治效果分别≥90%、≥80%和≥95%（专利未给出具体数据）；100d是指在50 mg/L质量浓度下的防治效果，“-”指专利未给出数据。

2012年，住友化学在其公开专利报道了具有结构通式FormulaⅡ的系列化合物，发现化合物1具有较好的杀虫活性[7]，见表1。以此化合物为先导，运用生物电子等排方法用吡啶基替换苯基进行了进一步的结构优化（FormulaⅢ），发现化合物2具有更好的杀虫活性[8]，且作为第2次先导，再次运用生物电子等排，将先导分子中的三氟甲基部分（A）、稠环部分（B）和乙硫基部分（C）分别进行优化，结构通式为FormulaⅠ[9]。最终发现当R5为三氟甲磺酰基，W=CH，R3=H及n=2时，所得化合物具有更广谱的杀虫活性，即为oxazosulfyl（见图3）。Oxazosulfyl是日本住友化学株式会社成功开发的第一个含乙磺酰基吡啶片段的新型苯并[d]恶唑类结构的杀虫剂，其可能具有独特的作用机制。