《表1 海绵中生物碱类化合物对不同细胞系的毒活性》

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《海绵抗肿瘤活性成分研究进展》


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Hertiani等[4]从海绵Agelas nakamurai中分离得到新二萜生物碱(-)-agelasine D(34)和(-)-ageloxime D(35),其中化合物34对小鼠淋巴瘤细胞L5178Y表现一定的抑制作用,其IC50为4.03μmol·L-1,而化合物35对L5178Y的抑制作用则较弱,IC50为12.5μmol·L-1。通过对其构效关系进一步的研究发现,化合物35结构上的嘌呤碱基团-NH2被氧化成=N-OH,因而降低了对L5178Y的抑制作用。此外,Pettit等[15]从海绵Agelas中分离出3种新型二萜生物碱Axistatins(36-38),并对其进行体外抗肿瘤筛选,发现该3种生物碱对小鼠的乳腺癌、胰腺癌、结肠癌、淋巴白血病、神经癌等细胞的增殖等均呈现一定的抑制作用。见图3、表1。