《表2 海绵中萜类化合物对不同细胞系的毒活性》

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《海绵抗肿瘤活性成分研究进展》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

海绵产生的次级代谢产物中，萜类化合物是迄今为止发现最多的化合物之一，萜类化合物的骨架结构为五碳异戊二烯，这些异戊二烯结构单元可衍生大量不同种类的衍生物，因而也具有了多样的化学结构和生物学活性（见图4、表2）。Diaz-Marrero等[16]首次从采自巴布亚新几内亚海绵属Dysidea sp．中分离得到萜类化合物3’-aminoavarone（39），且发现其对MDA-MB-231人乳腺癌细胞和人结肠癌细胞（LS174T）具有较强的抑制活性，其IC50值分别为2mg·L-1和20mg·L-1。Adriana A．等[17]从海绵Agelas clathrodes的次级代谢产物中分离出萜类化合物Agelasine B（40），研究发现，Agelasine B对2种MCF-3、SFBr3人乳腺癌细胞和PC-3前列腺细胞表现出较强的细胞毒活性，其IC50值分别2.99μmol·L-1、3.22μmol·L-1、6.86μmol·L-1。进一步通过共聚焦显微镜研究表明，Agelasine B诱导了MCF-3，SKBr3和PC-3细胞内Ca2+浓度的大幅增加，且对内质网Ca2+ATPase（SERCA）能够产生有效的抑制作用，从而减少抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，并且在能够激活caspase-8的同时而不影响caspase-7的活性。该研究表明该化合物可诱导MCF-3、SFBr3和PC-3的凋亡，并在阻断SERCA活性后促使细胞内Ca2+的释放增加。