《表1 用Lipinski对生物可利用性的判定标准比较茶叶中的几种活性化合物》

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《茶与健康研究的前景与挑战》

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对于为什么同样的茶叶活性化合物在人体上进行的实验效果会不如在小鼠和大鼠上的实验效果这一问题，从本世纪初开始就对其进行了许多研究。大量的研究发现，主要是这些茶叶活性成分进入人体后的生物可利用性（Bioavailability）偏低[1，4，6]。化合物的生物可利用性是决定该化合物在人体中能否发挥正常活性的重要因素。根据大量的活体外和动物实验的结果，对多种人体常见病EGCG应该是活性最高的化合物，但在人体中由于化合物的结构特征，使得人体对EGCG的生物可利用性很低，不能充分发挥生物活性。有研究进行了饮茶后人体对EGC、EC和EGCG 3种儿茶素的生物可利用性的测定，结果3种儿茶素的可利用性分别为14%、31%和0.1%[7]。为什么在动物实验中效果最好的EGCG在人体中的效果不如EGC和EC以及动物实验中的效果呢?主要是这些化合物的结构影响了化合物在人体脏器中的溶解度、降解率、吸收率和进入血液中的比例，从而影响这些化合物在人体中的生物可利用性。Lipinski等[8]提出生物可利用性低的化合物其化学结构有如下特征:（1）化合物分子量>500，LogP>5；（2）化合物中的-OH或-NH数量≥5；（3）化合物中可形成氢键的N基或O基数≥10。茶叶中的几种儿茶素的化学结构根据这个标准显示了EGCG在上述3条标准都比EGC和EC高（表1），结果在生物可利用性上就低于EGC和EC，因而在人体中的效果就不能达到在动物体中的效果水平。这就是为什么在人体癌症的流行病学研究中，茶叶中的活性成分屡屡不能达到显著效果的原因。因此如何提高茶叶活性成分的生物可利用性，从而使得茶叶活性成分在人体中的生物效应（Bioefficiency）也随之提高，这是提高茶叶对人体重要疾病（如癌症）流行性病学调查效果的关键所在[7，9]。近几年来，中国、美国、日本和新加坡等国科学家采用对EGCG结构修饰的方法，以及工艺技术上的改进使得-OH基团的数量减少，采用在EGCG中添加一些添加物以提高EGCG在脏器内皮细胞上的渗透力和进入胃中在酸性环境中的溶解度，以及改变进入人体的EGCG的剂型以提高EGCG在进入人体后的生物可利用性和生物效应，这将是未来提高茶叶中活性成分生物可利用性的可能途径。