《表1 茶叶中的几种活性化合物生物利用度比较》

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《提高EGCG生物利用度应用技术的研究进展》


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注:a表示-OH和-NH的总和;b表示O和N基数的总和;c数字越大,生物利用度越低。

EGCG是2-连苯酚基苯并吡喃与没食子酸形成的酯,具有酚类抗氧化剂的共性。因结构中有6个邻位酚羟基(图1),EGCG在许多性质上优于其他儿茶素。虽然EGCG已被广泛应用于食品、医药和日用化工领域,但在实际应用中仍存在一定的局限性。LAIPNSKI等[4]提出生物利用度低的化合物具有以下的化学结构特征:(1)化合物的相对分子质量>500,CLog P>5;(2)化合物中的-OH或-NH数量≥5;(3)化合物中可形成氢键的N基或O基数≥10。如表1所示,EGCG的3项指标均高于其他儿茶素类物质,如表没食子儿茶素(EGC)和表儿茶素(EC),所以其生物利用度低于EGC和EC。[4]特殊化学结构还使得EGCG遇到光照、高温、碱性等外界环境因素易发生氧化聚合反应;生物体内的p H、酶等生理环境因素会影响其稳定性。[5]另外,EGCG在生物体内的吸收率极低,体内90%以上的EGCG会通过粪便或尿液排出体外。[6]由此可见,EGCG的化学性质以及在生物体内的稳定性,均对其生物利用度造成影响,使其无法在人体发挥更好的作用。[7,8]目前,主要采用结构修饰的方法和递送体制备工艺改善EGCG的脂溶性和稳定性,从而提高EGCG进入人体后的生物活性和可利用度。