《表2 目标化合物对多种蛋白酶的抑制作用(n=3)》

《表2 目标化合物对多种蛋白酶的抑制作用(n=3)》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《含哌啶环氨基羟肟酸类化合物的设计、合成及其抑制炭疽致死因子的活性》


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注:LF:致死因子;MMP:基质金属蛋白酶;TACE:肿瘤坏死因子转化酶;NEP:中性内肽酶;ACE:血管紧张素转化酶;ECE:内皮素转化酶

实验方法[11-12]:(1)化合物对MMP-1、2、3、9、14的抑制活性实验方法参照kit manual,每个化合物分别各设3个重复孔。加入底物后,于37℃每分钟测A415 nm1次,共测10次。根据A进行线性拟合,得到斜率,即底物代谢速率。IC50由浓度和抑制率进行非线性拟合求得。(2)ACE、ECE、NEP、TACE实验方法参照kit manual,每个化合物分别各设3个重复孔。加入底物后,于室温每分钟测Ex320 nm,Em405 nm处A值1次,共测6次。根据A值进行线性拟合,得到斜率,即底物代谢速率。IC50值由浓度和抑制率进行非线性拟合求得。实验结果见表2。