《表2 目标化合物对多种蛋白酶的抑制作用(n=3)》
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《含哌啶环氨基羟肟酸类化合物的设计、合成及其抑制炭疽致死因子的活性》
注:LF:致死因子;MMP:基质金属蛋白酶;TACE:肿瘤坏死因子转化酶;NEP:中性内肽酶;ACE:血管紧张素转化酶;ECE:内皮素转化酶
实验方法[11-12]:(1)化合物对MMP-1、2、3、9、14的抑制活性实验方法参照kit manual,每个化合物分别各设3个重复孔。加入底物后,于37℃每分钟测A415 nm1次,共测10次。根据A进行线性拟合,得到斜率,即底物代谢速率。IC50由浓度和抑制率进行非线性拟合求得。(2)ACE、ECE、NEP、TACE实验方法参照kit manual,每个化合物分别各设3个重复孔。加入底物后,于室温每分钟测Ex320 nm,Em405 nm处A值1次,共测6次。根据A值进行线性拟合,得到斜率,即底物代谢速率。IC50值由浓度和抑制率进行非线性拟合求得。实验结果见表2。
图表编号 | XD0061951600 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.03.30 |
作者 | 刘晶晶、张城、韩诚、顾为、聂爱华、闫海涛 |
绘制单位 | 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所、军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所、军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所、军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所、军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所、军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所 |
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