《表3 化合物4a～4q对EGFR蛋白的抑制活性》

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《2-巯基苯并咪唑衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究》

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MTT法检测EGFR抑制活性（3次试验的平均值），误差在5%～10%之间

目标化合物在体外对EGFR蛋白的抑制活性实验结果显示，绝大多数化合物的EGFR蛋白抑制活性与抗肿瘤细胞增殖活性相关，化合物4l表现出最强的EGFR蛋白抑制活性，其IC50值为9.36μmol/L（见表3）。2-巯基苯并咪唑类衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性与这些化合物对EGFR的亲和作用密切相关，即该系列化合物通过与EGFR蛋白结合从而抑制酪氨酸激酶活性很可能是该系列化合物具有抗肿瘤效果的主要原因。