《表2 目标化合物对猪心来源SDH的抑制活性》

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《含二苯醚结构单元的新型烟酰胺类衍生物的合成及杀菌活性研究》


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目标化合物对猪心来源SDH的抑制活性测试结果见表2。由表2可见,10个化合物的IC50值达到了微摩尔水平,优于对照药剂啶酰菌胺,其中化合物TM-12、TM-15、TM-18的IC50值分别为0.24、0.23、0.20μmol/L,较啶酰菌胺(IC50=2.57μmol/L)提高了近10倍。总结构效关系发现:(1)对于单取代化合物,2号位取代最优,对于2号位取代的化合物活性,2-CF3>2-Br>2-Cl>2-F,说明2号位的位阻越大,越有利于活性的提高;(2)对于双取代化合物,2,3-二取代、2,4-二取代和2,5-二取代活性普遍较高,只有3,5-二取代的化合物的活性较差,在10μmol/L的浓度下抑制率小于50%,进一步说明了2号位对活性的保持至关重要。