《表1 目标化合物的结构及抑制Tyr活性》

《表1 目标化合物的结构及抑制Tyr活性》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《苯二醛缩氨基硫脲的合成及其酪氨酸酶抑制活性研究》


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同时研究发现,另一种类型的芳香二缩氨基硫脲(DPTSC)可与2个铜离子通过不同方式配位[28],而当缩氨基硫脲基团的邻位含有酚羟基时,酚羟基也会与铜离子配位,产生特殊的配位方式[29]。因此,如果在芳环中同时引入2个缩氨基硫脲基团和羟基时,也可能会改变其与Tyr中2个铜离子的配位方式,进而可能提高其抑制Tyr的活性。本研究以苯二醛和氨基硫脲为原料,合成一系列苯二醛二缩和单缩氨基硫脲类化合物,并初步考察苯二醛二缩氨基硫脲较单缩氨基硫脲对Tyr抑制活性和抑制机制的影响,为以后更好开发PTSC类Tyr抑制剂提供参考。目标化合物的合成路线见图1,结构式见表1。