《表2 目标化合物的PPRE相对激动活性、α-葡萄糖苷酶-rat抑制活性及DPP-4抑制活性》

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《含尿嘧啶结构单元二肽衍生物的设计、合成及生物活性研究》

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在成都地奥制药集团新药研究中心对本研究合成的16个化合物进行生物活性测定，测试结果见表2，其中过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件（PPRE）激动活性、α-葡萄糖苷酶-rat抑制活性、DPP-4抑制活性测试中采用的阳性参照物分别为上市药物Pioglitazone，Voglibose以及KR-62436.绝大多数目标分子的PPRE激动活性很弱，只有化合物TM-e（含有Val结构单元的分子）的PPRE相对激动活性达到40.69%（Pioglitazone的PPRE激动活性为100%）.构效分析发现，氨基酸侧链取代基R中含有苯环结构的分子活性都很差，侧链取代基中含有空间体积很大的保护基团（Trt）的化合物（TM-m，TM-n，TM-p），其PPRE相对激动活性均为负值.因此，减小氨基酸侧链保护基体积、脱出侧链保护基，或者改变Fmoc基团为其他结构单元，都是在后续研究中值得尝试的分子设计策略.