《表1 几种通过氨基酸替代延长治疗性多肽半衰期的药物》

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《蛋白多肽类药物长效化技术研究进展》

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除一般氨基酸取代策略，将非天然氨基酸引进蛋白多肽类药物中也可以增加此类药物的稳定性、延长半衰期，目前已研究出多种将非天然氨基酸引入蛋白多肽中的方法[16-17]。促性腺素释放激素（GnRH）本身的血浆半衰期非常短，而合成的十肽GnRH拮抗剂（西曲瑞克、地加瑞克、阿巴瑞克）和GnRH激动剂（曲普瑞林、亮丙瑞林、布舍瑞林、戈舍瑞林、那法瑞林）均含有非天然氨基酸，与GnRH相比均表现出延长的半衰期[18]。同时，引入非天然氨基酸还可提高肽的亲和力[19]。目前，已有多种治疗性多肽通过氨基酸替代有效延长了体内半衰期（见表1）。