《表2 几种诱导SULT表达治疗乳腺癌的药物》
众所周知,乳腺癌是全球女性癌症中死亡率最高的一种疾病,严重危害女性的生命健康。大多数乳腺癌的发生是激素依赖性的,这一过程中人体会产生高水平的雌激素,特别是17β-雌二醇(E2),其在乳腺癌的发生和发展过程中起着至关重要的作用(Yager等.2011)。E2通过与雌激素受体(ER)结合并被共激活剂激活,介导原癌基因(例如c-fos,c-myc)、相关癌基因和靶基因以及核蛋白(例如组蛋白)的活化,从而促进乳腺癌细胞增殖或减少细胞凋亡。因此阻断E2与ER结合和抑制雌激素合成通常被认为是治疗乳腺癌的重要手段[9]。其中阻断E2效应结合的方法之一是利用SULT(如SULT1E1)催化E2分子上的羟基硫酸化,从而降低其生物学活性(图2)[10]。由于靶向SULT是通过使活性雌激素失活,而不是通过传统的阻断雌激素结合或抑制雌激素合成,其可能成为治疗雌激素依赖性乳腺癌的一种新型手段[11]。目前,一些已被证明具有潜在抗乳腺癌特性的常用抗癌药物和天然产物被相继发现是SULT的诱导剂(表2)。
图表编号 | XD00105810000 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.10.25 |
作者 | 梁健、王欢、付常振、武官敏、陈丽姗、韩晓菲 |
绘制单位 | 大连大学生命科学与技术学院辽宁省糖脂代谢研究重点实验室、大连大学生命科学与技术学院辽宁省糖脂代谢研究重点实验室、大连大学生命科学与技术学院辽宁省糖脂代谢研究重点实验室、大连大学生命科学与技术学院辽宁省糖脂代谢研究重点实验室、大连大学生命科学与技术学院辽宁省糖脂代谢研究重点实验室、大连大学生命科学与技术学院辽宁省糖脂代谢研究重点实验室 |
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