《表1 手性二肽胺的合成》

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《含杂环寡肽手性胺的合成及其表征》

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化疗药物是治疗癌症的重要手段之一，但化疗药物在杀伤癌细胞的同时也毒害机体的正常细胞，具有很强的毒副作用，因此寻找新型的能诱导细胞凋亡的特异性靶向药物成为人们所关注的重点[1]。α-氨基酸作为重要天然物质，与环境和生物体相容性好，其分子具有多官能团和典型的手性中心[2]，是合成手性药物的理想构建单元；寡肽是小分子的肽，比单个氨基酸吸收更有效，更能直接参与蛋白质合成[3]。将氨基酸或者寡肽引入到抗肿瘤药物的分子中，可以提高其对肿瘤细胞的选择性、增加药物脂溶性、缓解药物对细胞的毒性等作用[4-6]。尤其是，在新药设计中引入含（杂）环骨架氨基酸将明显改造药物分子结构，往往显著影响药物活性[7-9]。本实验在前期工作[10-11]基础上进行结构改进与优化，旨在设计合成可能具有抗肿瘤活性化合物和能够影响其它药物抗肿瘤活性的寡肽手性胺中间体，并获得一种更加简便、高效的合成方法:先将氨基酸甲酯与Boc保护的氨基酸偶合活化，再脱甲酯处理后与取代苄胺偶合活化及脱保护即得到二肽胺类化合物。此方法反应时间较短，副反应少，收率高，易于大量合成二肽及寡肽手性胺类化合物。合成路线见图1。