《表2 α, β-不饱和亚胺的不对称硼加成反应条件优化Tab.2Optimization of reaction conditions for asymmetric borylation ofα, β

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《"纯水中二价铜催化α,β-不饱和化合物硼加成反应的研究进展"》

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a:isolated yield；b:determined by HPLC analysis；c:10mol%of AcOHwas added as an additive；d:5 mol%of catalyst loading；e:1 mol%of catalyst loading。

手性β羟基亚胺化合物是一类重要的手性合成前驱体，这类化合物能够转化成多种用途广泛的化合物，在医药和生命科学等领域具有重要应用。由于α，β-不饱和亚胺具有类似共轭不饱和酮的结构，Kobayashi课题组[44]尝试使用纯水二价铜盐催化体系对此类化合物进行不对称硼加成反应的研究。首先，对一系列铜盐进行了筛选，结果表明，一价铜盐催化的产率和对映选择性都很低，可能是因为一价铜盐在纯水中会分解并失活所致。而以二价铜盐为催化剂时，无论是均相还是非均相的二价铜盐催化剂都具有非常高的对映选择性，其中以Cu（OAc）2的催化活性最高，达到了86%的产率和99%以上的ee值（表2）。