《表2 反应条件的优化a:聚苯胺负载铜催化嘧啶-2-胺的Buchwald-Hartwig偶联反应》

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《聚苯胺负载铜催化嘧啶-2-胺的Buchwald-Hartwig偶联反应》


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随后,在确定了反应所使用的碱和溶剂的基础上,对反应条件进一步进行优化.首先,减少催化剂会导致产物产率明显下降(表2,Entries 3 vs.1,2),而增加催化剂的用量对最终的产率没有太大的影响(表2,Entries 3vs.4).其次,降低反应温度,原料转化不完全,从而降低产物产率(表2,Entries 5,6).升高温度会产生一系列的副产物(可通过薄层层析检测到),同样导致产物产率下降(表2,Entry 7).最后,反应时间为24 h最佳,缩短反应时间不利于原料充分转化(表2,Entries 8,9),延长反应时间会导致产物产率有所降低(表2,Entry 10).