《表2 合成中间体8的Buchwald-Hartwig偶联反应条件优化Tab.2 Conditions optimization of the Buchwald-Hartwig coupling re

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《恩诺沙星-d_5的合成》

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注:1) 以化合物7为10.0 mmol的投料量为基准。

在合成中间体8的过程中，参照文献[14]条件，首先采用1-乙基哌嗪与化合物7直接进行亲核取代反应，结果发现收率极低，反应较难进行。基于喹诺酮母核3，4位的吸电子取代基对7位氯取代基的电效应影响，采用Buchwald-Hartwig偶联反应制备关键中间体8[15，16]，催化剂Pd（dba）3与配体BINAP的用量对收率、同位素丰度的影响，如表2所示，催化剂Pd（dba）3用量与配体BI-NAP用量分别为0.15与0.2 mmol时，中间体8的收率与同位素丰度最优。