《表2 优化合环反应：S-033188的中间体的合成研究》

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《S-033188的中间体的合成研究》

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2）合成化合物5的条件优化：起初使用的实验试剂是草酰氯和氯化铝，TLC监测反应时发现原料不能完全反应，并且体系较杂，产率仅有50%。后经查阅文献，可用多聚磷酸（PPA）反应，因为PPA作为催化剂可以催化羧酸、酯、酮、醛、醇等类型化合物的分子内环化反应。加热3 h，TLC监测，原料完全消耗，产率高达83%（如表2）。条件2相较于条件1不仅降低了反应的成本，也降低了反应后处理的难度，使合成化合物5的前4步总收率提高到55%。