《表4 不同反应时间对合成中间体3的影响》

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《头孢洛扎的7-位侧链噻二唑衍生物TATD的制备方法》

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脒基化反应是一个缓慢的过程，因此脒基化反应时间是一个关键点。考察反应时间时，前提是其他实验条件与“1.2.3”项中间体3的合成步骤相同。其反应时间较短时，原料残留较多，导致收率低，纯度差；当反应时间过久，脱水反应生成的过渡态1化合物中的两个氰基结构均有可能被脒基化，导致副产物过大，具体见表4。由表4数据得知，所以脒基化最佳反应时间为8h，其产品的收率及纯度均较高。