《表6 溴的用量对合成TATD的影响》

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《头孢洛扎的7-位侧链噻二唑衍生物TATD的制备方法》

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该步骤将中间体3与硫氰酸铵进行经典的噻二唑合环反应，并加入溴促进反应，因此探索溴的用量对于反应结果的影响是有意义的，前提是其他实验条件与“1.2.4”项TATD的合成步骤相同，实验数据具体见表6。由表6的数据看出，当不加溴时，反应进行的很慢，得到产品的收率及纯度均很低；随着溴的加入量增加，产品的收率先增加后基本不变，产品的纯度也是先提高后变化不明显。综合考虑，溴与中间体3的最佳摩尔比为0.35:1.0。