《表2 碘甲烷用量对化合物5合成的影响》

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《吡罗昔康-d_3的合成》


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注:1) n1:n2=n(化合物4):n (碘甲烷)

碘甲烷的用量对化合物5合成的影响,见表2,以化合物4与碘甲烷的物质的量n1:n2的不同比例进行化合物5收率考查,随着碘甲烷用量的增加,促使甲基化反应向着产物方向移动,转化率提高,收率呈现增加趋势,当n1:n2大于1:3时,收率趋于稳定状态,鉴于氘代碘甲烷的成本因素,最终选择n1:n2为1:3。