《表1 二糖10和12脱水糖苷化反应的条件优化》

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《脱水糖苷化方法合成肝素酶底物寡糖》


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随后,我们利用优化的脱水糖苷化条件(Ph2SO,TTBP,4?MS,Tf2O,toluene),使用单糖给体9[12b]、二糖给体10分别与二糖受体11和12进行糖苷化反应,顺利合成了三糖5、6和四糖7(图式2).糖苷化反应的产率都在65%以上,?/?选择性都高于5.4/1.值得一提的是,该脱水糖苷化反应的?选择性优于采用N-苯基三氟乙酰亚胺酯给体对类似底物的糖苷化[12].