《表2 进入临床的KRAS G12C小分子抑制剂》

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《KRAS及其抑制剂的研究进展》

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注：NA：未知或未有文献报道；SHP2:SH2 domain-containing tyrosine phosphatase 2（含SH2结构域的酪氨酸磷酸酶2)；PD-1:programmed cell death protein 1（程序性死亡受体1)

近年来，对KRAS突变体的共价抑制剂的研究取得了较大进展。KRAS G12C是一种常见的KRAS突变[16]，当12位甘氨酸突变为半胱氨酸后，有可能可以与小分子共价结合，因此研发与此半胱氨酸结合的变构位点（allosteric）抑制剂具有较好的开发前景[17]。加州大学的Ostrem等[18]首次报道了具有一定活性的KRASG12C小分子抑制剂，验证了研发共价小分子抑制剂的可行性，从此开启了KRAS G12C共价小分子抑制剂研发的新篇章（见表2）。