《表1 已上市及进入临床阶段的小分子CCR5拮抗剂》

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《进入临床试验的小分子趋化因子受体5拮抗剂及其耐药性研究进展》

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CCR5拮抗剂主要分为趋化因子衍生物、肽类大分子及小分子CCR5拮抗剂。小分子CCR5拮抗剂因可口服、生物利用度高、成本低等优势成为各大制药公司与科研机构的研发热点。目前，文献报道的小分子CCR5拮抗剂可分成2代，其中第1代小分子CCR5拮抗剂MVC已获批上市，第2代小分子CCR5拮抗剂中西尼维罗（cenicriviroc，CVC，TAK-652）已成为最有希望上市的药物[15]。表1是已上市CCR5拮抗剂MVC及处于临床试验的小分子CCR5拮抗剂的化合物结构、名称、类型、研发状况及研发公司汇总。