《表1 进入临床阶段的基于PEA的免疫毒素》

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《铜绿假单胞菌外毒素A在生物制药中应用的研究进展》

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注：CD为分化群；LeY为Lewis相关抗原；IL4-R为白介素4受体；er B2为HER2/神经受体；EGFR为表皮生长因子受体；Mesothelin为间皮素。

ITs又称生物导弹，是将具有细胞毒性的分子（毒素）和具有导向能力的分子（载体）偶联而成的具有特异性杀伤能力的生物制剂[12-16]。将PEA与靶向分子融合可以获得相应的免疫毒素，通过靶向分子将PEA结合至肿瘤细胞，在目标细胞内发挥PEA的细胞致死活性，导致肿瘤细胞死亡，从而达到治疗肿瘤的目的[17-20]。重组免疫毒素常用的铜绿假单胞菌外毒素为PE40（缺失Ⅰa区的PEA片段）。将PE40与特异性抗体连接制成重组毒素，对受体细胞具有强烈的靶向杀伤性。目前已经有13个PEA为基础的免疫毒素处于临床试验阶段，应用前景广阔[21]。但此类免疫毒素对实体瘤穿透率低，体内半衰期短，因此，研究人员通过应用基因工程手段改造铜绿假单胞菌外毒素分子（如PE38、PE38KDEL、PE35等突变体）来解决这些问题（见表1）。以下对已进入临床阶段的PEA免疫毒素进行简要介绍。