《表4 经药品监督管理机构审批进入临床/临床前研究的芋螺毒素[1, 35–37, 42–45]Tab.4 Approved conotoxins and derivatives/analogues i

《表4 经药品监督管理机构审批进入临床/临床前研究的芋螺毒素[1, 35–37, 42–45]Tab.4 Approved conotoxins and derivatives/analogues i   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《海洋动物蛋白药物及其研究进展》


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由于conotoxins种类丰富,在中枢、外周神经系统中靶向位点众多,且不易被蛋白酶水解,天然结构具有较强的药物开发潜质,制药界在临床/临床前研究中对其日益关注。表4总结了目前经审批进入临床/临床前试验的芋螺毒素,靶向位点包括去甲肾上腺素转运蛋白、GABAB a和nAChR、神经降压素受体、NMDA受体、CaV2.2通道、Shaker类型KV通道,适用领域包括术后疼痛、神经病理性疼痛、难治性癫痫、心肌梗塞[1,35–37,42–45]。然而由于药物缺乏功效、投资决策变更或撤资等因素影响,芋螺毒素均没有进行超过临床二期的研究。由此可见,与其他类型药物相比,目前海洋动物蛋白药物在中枢神经系统靶向开发成功率较低。