《表2 成纤维细胞生长因子受体小分子靶向抑制剂》

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《成纤维细胞生长因子受体及相关抗肿瘤靶向药物的研究进展》

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TKIs通过与ATP竞争结合ATP活性口袋或干扰底物与酪氨酸激酶结构域结合来抑制激酶活性，可分为非选择性和选择性TKIs。已在临床应用的非选择性TKIs如帕纳替尼（ponatinib）、多韦替尼（dovitinib）、乐伐替尼（lenvatinib)[48]等对其他受体酪氨酸激酶，主要是血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）具有更有效的抑制作用，由于激酶结构域的结构具有相似性，这些非选择性小分子抑制剂也能抑制FGFR，但同时也出现较为严重的毒副作用。为了克服非选择性抑制剂的脱靶效应，针对FGFR的高选择性和高生物活性小分子抑制剂的研发显得更为重要。表2展示了处于临床试验或已被美国FDA批准用于临床治疗的FGFR抑制剂[8]。