《表1 细胞生长抑制活性：非天然氨基酸定点偶联抗人类表皮生长因子受体2-抗体偶联药物的药理学活性》

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《非天然氨基酸定点偶联抗人类表皮生长因子受体2-抗体偶联药物的药理学活性》

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HER2，human epidermal growth factor receptor 2；m Ab，monoclonal antibody；ADC，antibody drug conjugate.

由表1所示，对于HER2受体高表达的乳腺癌细胞系，抗HER2-ADC的体外IC50分别为17 pmol/L（SK-BR-3）、50 pmol/L（BT-474）和125 pmol/L（HCC1954）。在6种HER2受体高表达的肿瘤细胞中，抗HER2-ADC均表现出比曲妥珠单抗-美坦新偶联物和紫杉醇更好的活性，尤其是在Calu-3细胞系中，抗HER2-ADC对细胞生长的抑制作用明显优于曲妥珠单抗-美坦新偶联物和紫杉醇。此外，所有细胞系对待测药物AS269与pAF-AS269均不敏感。由于AS269和pAF-AS269在中性条件下带负电荷，无法自由进出细胞，因此AS269与pAF-AS269对实验中的9种细胞均没有毒性。