《表2 小鼠异种移植肿瘤模型中待测药物的体内相对肿瘤体积增殖率》

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《非天然氨基酸定点偶联抗人类表皮生长因子受体2-抗体偶联药物的药理学活性》

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*P<0.05，compared with control group.n=9 in the xenograft model NCI-N87，others n=10，x珋±sx珋．HER2，human epidermal growth factor receptor 2；ADC，antibody drug conjugate.

图5汇总了5种异种移植瘤模型给予不同剂量的HER2-ADC后的相对肿瘤增殖率，结果显示，在所有HER2高表达的异种移植瘤模型中，抗HER2-ADC表现出呈剂量依赖性的抗肿瘤活性，且注射剂量为5 mg/kg时，部分模型中表现出肿瘤的完全消退和治愈效果。此外，体质量作为毒性的间接检测指标，在所有移植瘤研究中进行定期监测。除了BT-474组有雌激素引起的体质量减轻或死亡，其他组均无异常报告，说明注射实验用的抗HER2-ADC剂量对免疫缺陷的肿瘤小鼠无明显毒性。