《表6 有望应用临床TDM的代表性小分子激酶抑制剂[19]》

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《抗肿瘤药的治疗药物监测研究进展》

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KI是针对不同基因型的靶向制剂，毒副作用小，更多关注其疗效。研究表明，KI暴露与疗效密切相关，TDM可有效避免由于给药剂量不足导致的疾病进展。《肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测实践指南》中明确了KI的预期靶值，其中伊马替尼、帕唑帕尼、舒尼替尼TDM已在国外临床上使用，艾洛替尼（erlotinib）、克唑替尼（crizotinib）、依维莫司（everolimus）、吉非替尼（gefitinib）、曲美替尼（tremetinib）、威罗菲尼（vemurafenib）被认为是很有可能进行临床TDM的药物（表6）。但目前国内仅有伊马替尼应用于临床，主要原因可能是色谱方法较为复杂，而免疫分析方法中试剂盒尚处于研发阶段。随着相关试剂盒的开发，相信越来越多的小分子激酶抑制剂的TDM将会应用于临床。