《表2 FDA批准的小分子蛋白激酶抑制剂，及其蛋白激酶靶标和所治病症》

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《酪氨酸磷酸化蛋白质组学技术研究进展及其在生物医学研究中的应用》

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蛋白激酶常被作为治疗疾病的靶点[8]。超过30%的医学研究把关注点放在了蛋白激酶抑制剂上，在接下来的几年内预计会增长到五成[53]。2001年，酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine kinase inhibitor，TKI）类第一个小分子药物Imatinib经美国食品药品监督管理局（Food and drug administration，FDA）批准上市，用于治疗慢性粒细胞白血病[14]。由此兴起了酪氨酸激酶作为治疗靶点的抗肿瘤药物研究热潮。截至2019年，FDA已先后批准了11种非受体酪氨酸激酶抑制剂，其中有7种为抗肿瘤药物；28种受体酪氨酸激酶抑制剂，其中有26种为抗肿瘤药物。33种酪氨酸激酶肿瘤抑制剂占52种FDA已批准小分子蛋白激酶抑制剂（表2）的63%[11]。不仅如此，目前处于不同临床阶段的有关“Tyrosine kinase inhibitor”的研究有1 193项之多（https://clinicaltrials.gov/），预示了酪氨酸激酶抑制剂在肿瘤和其他重大疾病治疗中的良好前景。