《表2 组蛋白甲基修饰酶的小分子抑制剂》

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《组蛋白甲基化修饰酶调节自噬的研究进展》

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细胞异常增生与凋亡失衡均会导致肿瘤发生。KDM1A在肿瘤中呈高表达，参与肿瘤的多个病理过程，包括肿瘤的发生、增殖、转移和凋亡。KDM1A可促进包括肿瘤细胞在内的多种细胞的生长，并抑制其凋亡；可促进肺癌细胞增殖、迁移和侵袭；介导表皮生长因子受体信号诱导的卵巢癌细胞增殖和迁移。目前关于组蛋白甲基修饰酶的小分子抑制剂[30-34]已逐渐广泛应用于科研和临床（表2），最常用的KDM1A抑制剂是强内心百乐明，可特异性抑制KDM1A去甲基化活性。