《表1 靶向DDX解旋酶的小分子化合物》

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《DDX解旋酶家族分子功能的研究进展》

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目前就肿瘤化疗已开发出系列针对DDX的小分子化合物，部分已显示出良好的抗肿瘤特性，包括ATP酶活性的抑制剂、RNA结合活性的抑制剂，以及与特定蛋白相互作用的抑制剂。例如DDX2抑制剂Elisabatin A1和Allolaurinterol 2可以与DDX2A竞争ATP结合位点，阻止其与m RNA的结合，并能在低剂量下对肺癌和乳腺癌细胞产生毒性杀伤[71]。显然DDX抑制剂的研发及联合传统化疗药物在肿瘤化疗中具有一定的应用前景（表1），同时DDX家族分子也是具有肿瘤抑制效果的干预靶点。但鉴于其重要的生理功能，DDX解旋酶抑制剂的研发仍面临风险和挑战，且相关报道已证实部分DDX基因敲除小鼠呈现胚胎纯合致死结局，因此仍需进一步探索DDX分子作为治疗靶点的潜在价值以及临床转化的可行性。