《表1 靶向EGFR治疗c SCC的临床试验*》

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《皮肤鳞状细胞癌治疗靶点的研究进展》

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*引自https://clinicaltrials.gov/

作为原癌基因c-erb-B1-的表达产物，EGFR是酪氨酸激酶Ⅰ型受体家族成员，该家族还包括HER2/neu、HER3和HER4等。EGFR和其配体结合后会导致二聚化，进而激活了细胞内酪氨酸蛋白激酶活性，使C末端特异的酪氨酸残基磷酸化，活化多种下游酶包括Ras、Raf以及PI3K等[9]。由于其在多种肿瘤中过表达和（或）突变，导致其信号转导通路调控失控，抑制了肿瘤细胞的凋亡进而使细胞生长失控或恶变。靶向EGFR进入临床试用的药物主要有3类，目前正在临床试用的项目有11项（表1）。