《表1 已批准上市的HCV主要DAAs及靶点》
自2013年美国FDA首次批准了全口服药物(无干扰素)联合治疗丙肝的方案:聚合酶抑制剂索磷布韦与利巴韦林(ribavirin,RBV)合用治疗基因2、3型HCV感染。目前DAAs不断推陈出新,效果更好、不良反应更轻、覆盖更全面。根据作用于非结构蛋白3/4A(NS3/4A)、非结构蛋白5A(NS5A)、非结构蛋白5B(NS5B)靶点的不同可以将DAAs分为3类:(1)NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂:NS3/4A丝氨酸蛋白酶沿着病毒聚蛋白切割4个位点以释放单独的HCV蛋白[8-9],NS3/4A蛋白酶抑制剂通过与NS3/4A蛋白酶活性中心发生共价或非共价结合,竞争性抑制酶活性。(2)NS5A抑制剂:NS5A是一种非酶蛋白,参与HCV复制酶复合物的形成,并在病毒复制和装配过程中起重要作用。(3)NS5B聚合酶抑制剂:通过核苷或核苷酸类似物结合到新出现的NS5B聚合酶的RNA链中,可防止其他核苷酸的掺入,阻止病毒的复制。此类药物包含核苷类聚合酶抑制剂和非核苷类聚合酶抑制剂2种。3类药物详见表1,复合制剂见表2。
图表编号 | XD00102248600 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.08.30 |
作者 | 王福川、董漪、张敏 |
绘制单位 | 中国人民解放军总医院第五医学中心青少年肝病诊疗与研究中心、中国人民解放军总医院第五医学中心青少年肝病诊疗与研究中心、中国人民解放军总医院第五医学中心青少年肝病诊疗与研究中心 |
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