《表2 目前FDA已批准上市的BCR-ABL1 TKI的药效、缓解率及主要不良反应比较》

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《BCR-ABL1激酶抑制剂的疗效与耐药机制研究进展》

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目前，FDA批准上市的BCR-ABL1激酶抑制剂有5种。应用大剂量伊马替尼（600～800 mg·d-1）可达到快速分子学缓解，且1年内MMR率升高，但5年无进展生存率无明显变化[36]；与伊马替尼相比，应用其他一线药物（达沙替尼、尼洛替尼、博舒替尼）1年内分子学缓解率更高，但长期无病生存率无明显差异[37]；对于未治疗的慢性期患者，普纳替尼较伊马替尼可更快达到分子学缓解，但发生动脉栓塞的风险增加，因此在早期试验中即被叫停；BCR-ABL1激酶抑制剂的疗效可随治疗时间的延长而提高，多数患者经过5年的治疗后可达到深度分子学缓解。长期来看，二代TKI和标准剂量伊马替尼的治疗效果差别不大[38]。即使是标准剂量的伊马替尼，MR4.5（定义为BCR-ABL1转录<0.0032%IS）率在不同研究中也不尽相同，导致试验结果对比十分困难。5年治疗期中，大剂量伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼与标准剂量伊马替尼相比，MR4.5率提高了10%～20%[36，39]（表2）。