《表1 已报道的可以靶向降解的降解剂、靶点蛋白及E3泛素连接酶》

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《基于靶向蛋白降解技术的药物研究进展》

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PROTAC分子的设计主要应考虑以下几方面的问题:1) 连接位置需要根据小分子与靶蛋白的复合物晶体结构进行确定，以确保连接链不会影响到配体与靶蛋白的结合，同时还要考虑当靶蛋白与E3泛素连接酶拉近时，靶蛋白上相应的位置是否有赖氨酸以便使其进行泛素化。2) 连接链的长度和组成不能影响PROTAC分子的溶解性和透膜性[24-25]。3) E3泛素连接酶的选择应当与靶点蛋白对应（表1）。4) 综合考虑体内蛋白的再生过程和去泛素化过程，降解速率需高于靶蛋白的再生速率[4]。