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第一章绪论1

一、生物药剂学的定义、研究内容和目的1

二、生物药剂学的实验设计3

第二章药物吸收5

第一节 胃肠道的药物吸收5

一、药物吸收机理5

二、胃肠道的解剖生理8

三、影响药物吸收的生理因素11

四、影响药物吸收的药物本身理化因素20

五、影响药物吸收的剂型因素29

六、影响药物在胃肠道吸收的其它因素31

第二节 其它各部位的药物吸收32

一、肌肉和皮下的药物吸收32

二、肺部的药物吸收34

三、口腔和舌下的药物吸收35

四、直肠的药物吸收35

五、眼部的药物吸收37

七、鼻腔的药物吸收40

六、耳部的药物吸收40

八、阴道的药物吸收41

第三章药物分布43

第一节 药物向组织内分布43

一、药物的组织分布过程43

二、影响药物组织分布的主要因素43

第二节 药物在淋巴管系统的转运51

一、药物向淋巴系统的转运过程51

二、影响药物在淋巴系统转运的因素53

第三节 药物向脑内分布54

一、药物向脑内分布过程54

二、药物在脑内分布模型56

第四节 药物向胎儿转运57

一、药物通过胎盘的机制57

二、药物在胎儿体内的分布57

三、影响药物从母体血液向胎儿血液转运的因素58

第二节 药物在体内的代谢部位59

一、药物在肝脏的代谢59

第一节 概述59

第四章药物代谢59

二、药物在肝脏外代谢60

第三节 药物代谢的反应过程62

一、机体内第一相的变化62

二、机体内第二相的变化64

第四节 药物代谢与药理活性的关系67

一、代谢使药物失去或降低药理活性68

二、代谢使药物的代谢物具有药理活性或活性增强70

第五节 影响药物代谢的因素73

一、种属差异74

二、性别74

三、年龄74

四、个体差异74

五、疾病75

六、饮食75

七、合并用药76

第六节 药物代谢酶的诱导与抑制76

一、促进药物代谢（酶促作用）76

二、抑制药物代谢（酶抑作用）77

三、药物对代谢的两相作用78

第五章药物排泄80

第一节 肾脏排泄80

一、肾脏生理80

二、肾清除率81

三、肾脏排泄药物的机理83

四、影响肾排泄的因素86

五、肾疾患时的药物排泄87

一、药物从胆汁排泄88

第二节 肾外排泄88

六、新生儿的药物排泄88

二、药物从唾液排泄91

三、药物从乳汁分泌92

四、药物从汗液中排泄93

五、药物从肺排泄93

第六章药物相互作用94

第一节 概述94

一、治疗效果减弱的作用机制94

第二节 药物在胃肠道内的相互作用95

二、药物活性增强的作用机制95

一、置换形式与药物结合位置99

第三节 药物在分布过程中的相互作用99

二、置换现象的评价100

第四节 药物在代谢过程中的相互作用101

一、酶诱导作用101

二、酶抑制作用102

第五节 药物在受点和肾上腺神经末梢的相互作用103

一、药物在受点的相互作用103

二、肾上腺神经末梢的药物相互作用104

二、药物在肾小管分泌时的相互作用106

三、药物在肾小管重吸收时的相互作用106

第六节 药物在排泄过程中的相互作用106

一、药物在肾小球滤过时的相互作用106

第七章药物动力学108

第一节 总论108

一、定义108

二、发展概况108

三、药物动力学研究内容及发展108

五、药物的体内过程与隔室模型概念109

四、药物动力学在相关学科中的作用109

第二节 单隔室模型112

一、静脉注射113

二、口服给药120

三、静脉恒速输注126

第三节 多隔室模型129

一、静脉注射129

二、口服给药137

三、静脉恒速输入141

第四节 多剂量给药145

一、多剂量给药的血浆药物浓度146

二、稳态平均血药浓度149

三、多剂量给药时体内药物量的蓄积151

四、首剂量与维持剂量151

五、间歇性静脉注射153

六、多剂量给药的波动程度154

第五节 非线性药物动力学155

二、具Michealis-Menten过程的药物动力学特征156

一、Michealis-Menten方程156

三、血药浓度与时间关系157

四、估算非线性消除的动力学参数158

五、生物半衰期159

六、血药浓度-时间曲线下面积159

第六节 生理药物动力学模型160

一、概述160

二、模型及其药物量变化速度方程161

三、参数估算164

二、药物动力学中矩量165

第七节 统计矩法求动力学参数165

一、统计矩的基本概念165

三、用矩量法估算动力学参数166

四、用统计矩方法研究药物体内过程166

第八章制剂的生物利用度168

第一节 概述168

一、定义与概念168

二、有关术语169

三、生物利用度试验在药物发展中的作用170

第二节 吸收速度171

一、曲线拟合法求吸收速度常数171

二、待吸收百分数与时间关系图171

三、脱卷积方法175

第三节 吸收程度176

一、血药浓度法177

二、尿排泄数据182

三、卷积法184

第四节 药理效应法186

第五节 相对生物利用度的研究设计187

一、相对生物利用度考查参数187

二、研究设计188

第六节 生物利用度与药剂等效性189

附录A 拉普拉斯变换法在药物动力学中的应用192

附录B 面积估算法196

附录C 药物动力学模型拟合198

附录D 数学符号注释201