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第一篇生物药剂学1

第一章生物药剂学概论1

第一节 生物药剂学研究的内容及目的1

第二节 生物药剂学研究的方法2

第三节 生物药剂学在临床药学中的地位3

第二章药物在体内的转运4

第一节给药途径与药物转运4

一、剂型不同给药途径不同6

二、药物分布途径6

第二节 生物膜的基本结构和功能7

第三节药物转运的机理8

一、被动扩散8

二、主动转运8

三、促进扩散9

四、胞饮作用9

第三章药物的吸收10

第一节概述10

一、药物吸收的含义及吸收部位10

二、血药浓度与药理作用10

第二节口服给药的吸收11

一、消化管的生理状况对吸收的影响11

(一)胃肠的表面积及胃肠液的PH值11

(二)胃空速率12

二、药物的理化性质对吸收的影响15

(一)药物的解离常数和脂溶性15

(二)药物的溶解速度21

(三)药物在胃肠液中的稳定性31

(四)药物因理化性质的相互作用对吸收的影响32

三、附加剂对药物吸收的影响33

(一)辅料33

(二)表面活性剂34

四、剂型与吸收36

(一)溶液剂36

(二)混悬剂36

(三)胶囊剂36

(四)片剂37

第三节非口服给药的吸收37

一、口腔吸收37

(一)口腔吸收的特点37

(二)口含片或舌下片的设计37

二、直肠吸收38

(一)直肠吸收的特点38

(二)栓剂中的药物吸收38

三、注射部位的吸收40

(一)静脉内给药40

(二)肌内给药40

(三)皮下给药43

(四)动脉内给药43

四、肺吸收43

(一)肺吸收的特点43

(二)药物理化因素对吸收的影响43

五、眼吸收44

(一)眼吸收途径44

(二)影响吸收的因素45

六、皮肤吸收47

(一)皮肤的结构47

(二)影响吸收的因素48

第四章药物的分布50

第一节分布概论50

一、药物分布与药理效应50

二、药物分布的类型及分布容积51

(一)分布类型51

(二)分布容积52

第二节影响药物分布的因素55

一、局部器官的血流量及血管透过性55

二、药物与血浆蛋白结合的能力56

(一)血浆的化学成分56

(二)蛋白结合与药效56

(三)影响蛋白结合的因素59

三、药物的化学结构61

四、药物与组织的亲和力62

(一)蓄积62

(二)药物联用与组织分布63

五、肝脏的首过作用64

第三节药物向血室外的转运64

一、淋巴系统的药物转运64

(一)组织液和淋巴液的生成64

(二)淋巴循环的特点和作用65

(三)从血液向淋巴液的转运66

(四)从组织液向淋巴液的转运66

(五)从消化管向淋巴液的转运66

二、药物的脑内转运67

(一)血脑屏障67

(二)从血液向中枢神经系统的转运67

(三)从中枢神经系统向血液排出69

三、药物的胎盘转运69

四、药物向脂肪组织的分布70

第五章药物的代谢71

第一节代谢概论71

一、药物代谢的含义71

二、药物代谢的反应类型71

(一)氧化71

(二)还原72

(三)水解72

(四)结合72

三、药物代谢的部位73

(一)肝脏代谢73

(二)消化管和肠粘膜的代谢74

(三)其他部位代谢74

第二节药物代谢与药效75

一、代谢及药理作用钝化与活化75

二、药物的分子结构与代谢76

三、剂型、剂量及给药途径与代谢的关系77

四、合并用药与代谢78

(一)酶促作用79

(二)酶抑作用81

(三)双相活性作用83

第三节生理因素对药物代谢的影响83

一、年龄差异83

二、性别差异84

三、个体差异84

四、种族差异85

(一)药物代谢速度的种族差异85

(二)药物代谢途径的种族差异85

第六章药物的排泄87

第一节概述87

一、药物排泄的含义87

二、药物排泄的器官87

第二节药物的肾排泄87

一、肾的结构和血液循环的特点87

(一)肾的基本结构——肾单位87

(二)肾的血液循环特点89

二、药物肾排泄的机制89

(一)肾小球滤过90

(二)肾小管分泌90

(三)肾小管重吸收91

三、肾机能与肾排除率93

(一)肾小球滤过率(GFR)的测定93

(二)肾清除率94

四、合并用药与排泄95

(一)对肾小球滤过的影响95

(二)对肾小管分泌的影响96

(三)对肾小管重吸收的影响96

第三节药物从胆汁或其他途径的排泄97

一、药物的胆汁排泄97

(一)胆汁的生成及作用97

(二)药物胆汁排泄的类型和机制98

(三)影响胆汁排泄的因素98

二、药物从其它途径的排泄100

(一)唾液排泄作用100

(二)乳汁排泄作用101

(三)肺部排泄作用101

(四)皮肤排泄作用101

第二篇药物动力学103

第七章药物动力学基本理论103

第一节概论103

一、药物动力学研究的内容103

二、药物动力学基本概念104

(一)速度类型104

(二)隔室模型105

(三)模型参数及混杂参数106

(四)“药——时”曲线与“药——时半对数”曲线106

(五)药物的生物半衰期106

第二节单室模型药物109

一、血药浓度法110

(一)快速静脉注射110

(二)恒速静脉滴注113

(三)口服吸收117

二、尿药排泄数据的处理121

(一)静脉注射121

(二)口服吸收123

(三)亏量法在尿药速度法中的应用124

第三节双室模型药物125

一、血药浓度法126

(一)静脉注射126

(二)口服吸收128

二、尿药排泄数据的处理130

附表药物动力学的基本公式132

第八章药物动力学的应用140

第一节多剂量给药140

一、多剂量给药后的血药浓度140

(一)多剂量给药公式140

(二)多剂量函数的推导141

(三)多剂量给药“药——时”曲线的特点142

二、稳态血药浓度的概念144

(一)稳态血药浓度的含义144

(二)稳态血药浓度公式145

三、“平均”稳态血药浓度的概念146

(一)“平均”稳态血药浓度的定义及其通式推导146

(二)不同途径多剂量给药后的平均稳态血药浓度公式147

第二节临床给药方案的拟定150

一、以平均稳态血药浓度来制定给药方案150

二、使稳态血药浓度保持在一定浓度范围的给药计划151

(一)连续静注在体内呈现单室模型的药物151

(二)连续口服在体内呈现单室模型的药物152

三、根据最低稳态血药浓度制定给药计划152

四、首剂量的求法154

五、维持量的求法155

第三节生物利用度的测定155

一、概述155

(一)药物的质量标准155

(二)生物利用度的含义156

二、生物利用度的一般设计159

三、生物利用度的计算方法159

四、生物利用度研究概况164

(一)生物利用度与溶解速度的相关性164

(二)附加剂工艺处方对生物利用度或溶解速度的影响165

(三)晶体、微粉化与吸收167

第三篇实 验169

实验一 APC片中阿斯匹林溶解速度的测定169

实验二 几种常用辅料对度米芬吸附实验176

实验三 尿药浓度法测定SM2片剂的生物利用度182

实验四 消炎痛栓剂释放度与兔体内生物利用度的测定188

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