《药物代谢动力学》求取 ⇩

目录1

第一部分药物的吸收、分布和排泄1

一、引言1

二、细胞膜结构及转运机制2

三、吸收7

（一）给药途径7

（二）药物理化性质的影响9

（三）机体因素的影响14

（四）血浓度与药物作用的关系17

四、分布20

（一）药物在脂肪组织中的积蓄22

（二）药物与蛋白的结合23

（三）血脑屏障29

（四）胎盘屏障34

（五）分布与作用的关系35

五、排泄37

（一）肾脏排泄38

（二）胆汁排泄42

（三）其他途径的排泄43

（四）影响药物排泄的因素44

二、结构转化48

一、引言48

第二部分药物代谢48

（一）氧化49

（二）还原51

（三）水解52

（四）结合52

三、药物代谢与药效及毒性的关系55

（一）决定药效和毒性的因素56

（二）药物代谢对药效和毒性的影响57

四、药物代谢酶及其抑制和诱导61

（一）肝微粒体药物代谢酶系统的存在和性质63

（二）药物代谢酶的抑制68

（三）药物代谢酶的诱导70

五、药物代谢反应机制74

（一）氧化机制74

（二）还原机制83

（三）结合机制85

（四）水解机制92

（五）脱卤素机制93

六、影响药物代谢的因素93

（一）药理遗传因素94

（二）年龄因素95

（三）性别因素96

（四）种系因素97

（五）机体营养状态和病理状态对代谢的影响100

第三部分药物动力学102

一、引言102

二、几个基本概念102

三、药物的生物半衰期106

四、一室动力学112

（一）静脉注射给药的动力学112

（二）口服给药的动力学119

（三）尿排泄的动力学122

（四）代谢动力学128

（一）静脉给药后的血浓度134

五、二室动力学134

（二）口服给药后的血浓度143

六、连续给药的动力学148

（一）血浓度148

（二）稳态时的平均血浓度152

（三）连续给药的体内累积155

七、药物的生物利用度与血浓度的关系157

八、非线性药物动力学159

九、药物动力学在药物研究和临床实践中的意义161

（一）药物动力学在新药设计中的意义161

（二）药物动力学指导药物剂型研究162

（三）药物动力学对种属代谢差异的预测163

（四）有效药物浓度和给药方案的选择165

第四部分 药物体内过程的研究方法169

一、研究药物体内过程的一般方法169

（一）吸收、分布和排泄的研究170

（二）药物与蛋白结合176

（三）药物代谢的研究方法180

（四）药物动力学参数的计算184

二、化学方法的应用189

三、放射性同位素的应用196

（一）放射性同位素标记化合物的准备197

（二）放射性同位素标记化合物研究药物体内过程199

的实例199

（三）放射自显影技术201

四、高速液体色谱技术的应用204

（一）装置和方法204

（二）应用举例206

五、气相色谱一质谱联用技术的应用209

（一）联动装置210

（二）实验方法212

（三）应用举例213

参考文献220